Poceci osnovne delatnosti Zavoda datiraju iz 1930. godine, kada je pri Ministarstvu socijalne politike i Narodnog zdravlja osnovan Odbor za biološke proizvode.

1948. godine je osnovan Savezni zavod za ispitivanje i kontrolu lekova, seruma, vakcina, kozmetike, sredstava za dezinfekciju, zubnog materijala, dijetetskih proizvoda, medicinske opreme, medicinskog pribora, prirodnih i mineralnih voda i drugih materijala koji služe u medicinske svrhe.

1950. godine, prelaskom navedenih poslova na republicki nivo, nastao je republicki Zavod za ispitivanje i kontrolu lekova NR Srbije koji pod sadašnjim imenom, Zavod za farmaciju radi od 1960. godine.

Zavod za farmaciju je zdravstvena ustanova formirana na predlog Saveta za narodno zdravlje NR Srbije. Uredbom Izvršnog veca Narodne skupštine poceo je sa radom 01.01.1961 godine, preuzimajuci sva prava i obaveze ranijeg Zavoda za ispitivanje i kontrolu lekova NR Srbije.

1962. godine je formirana posebna Služba za kontrolu kvaliteta lekova iz prometa.

U toku 1970. godine Sekretarijat za zdravlje i socijalnu politiku SR Srbije, izdvojio je sredstva za finansiranje ove službe i ti poslovi i zadaci sa novim profilom i koncepcijom u skladu sa savremenim saznanjima iz ove oblasti traju i danas.

Tokom sedamdesetih godina Zavod je bio clan Komiteta laboratorija i državnih službi za kontrolu lekova Medunarodne farmaceutske federacije.

1974. godine je u Zavodu formiran Republicki centar za pracenje neželjenih dejstava lekova koji od 1975. godine radi na organizovanom prikupljanju informacija o neželjenim dejstvima lekova, prosleduje ih Nacionalnom centru.

1988. godine Zavod, pored ovlašcenja za vršenje laboratorijskog ispitivanja lekova dobija ovlašcenja za laboratorijsko ispitivanje medicinskih sredstava.

1998. godine Zavod je uvršten u referentne laboratorije i kao jedina zvanicna ustanova, oznacena kao referentna za oblast kontrole i ispitivanja lekova za Saveznu Republiku Jugoslaviju.

Time su preciznije definisani poslovi koji su uz manje izmene u Zakonu o proizvodnji i prometu lekova ostali aktuelni i danas.